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Nav1.5

發布日期:2020-04-20 14:24:04 作者:本站 點擊:4529

Nav1.5是電壓門控鈉通道的一種。在心臟中分布的鈉離子通道主要是Nav1.5。Nav1.5介導的Na+(INa)穿過細胞膜的快速流入,導致心肌細胞快速去極化,是心肌細胞動作電位上升期(0期)的電生理機制。大量的心臟病如長QT綜合征3型(LQTS3)、Brugada綜合征(BrS)、病態竇房結綜合征(SSS)與Nav1.5的變異相關。

科瑞斯生物提供的hNav1.5電生理膜片鉗測試可以直觀地檢測藥物對人類Nav1.5鈉離子通道電流的影響,從而判斷藥物對Nav1.5的抑制或增強作用,是藥物臨床前研發過程中重要檢測之一。

科瑞斯生物提供的hNav1.5電生理膜片鉗測試:

測試系統/方法

手動膜片鉗

測試所用細胞

HEK293 hNav1.5穩轉細胞

測試參數

全細胞Nav1.5鈉通道峰值電流

測試濃度

5個濃度 (IC50)

每個濃度下重復數據點

N=3(在不同細胞上)


注:1) 陽性對照10 μM Amitriptyline將作用于所測試的細胞以保證細胞Nav1.5通道的反應正常。

2) 如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個或2個濃度。




阿米替林作用于hNav1.5的電流—時間關系圖

Current-time plot reflecting effect of amitriptyline on  the hNav1.5

不同濃度下阿米替林作用于hNav1.5的電流—電壓曲線

Effectof different concentrations of amitriptyline on the

current-voltage (I-V) relationship on hNav1.5




不同電壓下阿米替林阻斷hNav1.5的IC50擬合曲線圖以及原始電流曲線圖

Inhibition effect of amitriptyline on hNav1.5 at different inactivation state

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